Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия.
Является неселективным полным антагонистом μ-, δ-, κ- (мю-, дельта-, каппа-) опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-рецепторам.
Вторым действием трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием.
В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника.
Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо.
Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 -1/6 от активности морфина.